Kami nyayogikeun Enzalutamide (MD3100)

Kami reueus nawiskeun Enzalutamide MDV3100 ka sémah urang. Éta mangrupikeun ubar anu dianggo dina pengobatan kanker prostat. Gawéna ku ngahalangan barang androgens, nyaéta hormon anu tiasa ngamajukeun kamekaran sél kanker.
Ieu mangrupikeun pilihan pangobatan anu mujarab pikeun kasus kanker prostat maju anu parantos ngalaman ubar hormon. Bisa manjangkeun waktu saméméh kanker progresses sarta memang bisa ngaleutikan excrescences dina sababaraha kasus.
Platoon ahli kami sayogi pikeun ngajawab patalékan anu anjeun gaduh ngeunaan Enzalutamide atanapi spésifikasi kami anu sanés. komunikasikeun kami momen pikeun diajar langkung seueur ngeunaan produk sareng jasa kami.

Naon MDV3100?

MDV3100 mibanda rumus kimia 4-( 3-( 4- cyano- 3-( trifluoromethyl) phenyl) -5,5-dimétil-4-oxo-2-thio-1-imidazolyl) -2-fluoro-N-methylbenzamide. Ubar klinis na dikembangkeun dina kolaborasi sareng Agreement sareng Astellas, sareng disatujuan ku Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA) dina 31 Agustus 2012 pikeun pengobatan kanker prostat tahan castration manly anu parantos sumebar atanapi mundur. Ubar kasebut dijual salaku Xtandi(1) sareng mangrupikeun ubar lisan. Enzalutamide MDV3100 mangrupa antagonis reséptor androgén anu meungpeuk daptar androgén ka reséptor androgén sarta nyegah translokasi nuklir kompléx reséptor ligan jeung reclamation of co activators. Éta ogé parantos ditingalikeun pikeun nyababkeun apoptosis sél ékskrési sareng teu aya kagiatan agonis. Éta milarian pikeun pengobatan kanker prostat tahan castration.
 

Sejenna dasar

Ngaran produk: Enzalutamide (MDV3100)

NO CAS: 915087-33-1

MF: C21H16F4N4O2S

MW: 464.44

EINECS NO: 805-022-1

MDL No.:MFCD14155804

Kamurnian: 99% +

MOQ: 1 kg

Asal: Cina

Aplikasi: Antineoplastic ；Anti Kanker

Pangiriman Time: stock

Rumus struktural:

Titik lebur: 198-200 ° C

Kapadetan: 1.49

Kaleyuran: leyur dina DMSO (> 25mg/ml)

Stabilitas: Bisa disimpen sacara stabil salami 1 taun nalika disayogikeun. Solusi DMSO tiasa disimpen dina -20 ° C dugi ka 3 bulan.

Spésifikasi téhnis:

Paket: 10g/tas; 100g / kantong atawa nurutkeun tungtutan anjeun

Kaayaan neundeun: Disimpen dina wadah kedap udara sareng ditangtayungan tina cahaya

Jalur sintétik

Jalur sintésis enzalutamide dumasar kana N-métil-2-fluoro-4-bromobenzamide salaku bahan awal, anu diganti, ésterifikasi, lajeng diréaksikeun jeung 3-trifluoromethyl-4-cyanophenyl isothiocyanate pikeun meunangkeun sanyawa target. Jalur sintésis nyaéta kieu

peta Pharmacological

Enzalutamide MDV3100 mangrupikeun antagonis reséptor androgén lisan anu parantos ditaliti sacara klinis sareng disatujuan ku Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA) pikeun pengobatan kanker prostat toleran castration métastatik anu maju saatos kémoterapi (nyaéta, penderita kanker prostat anu masih ngagaduhan tumor atanapi sél kanker. tumuwuh saatos kémoterapi), sareng tiasa manjangkeun kasalametan pasien. Laju kajadian kanker prostat di Amérika Serikat kacida luhurna, kalayan paningkatan taunan ampir 240000 penderita (pangluhurna sadaya kangker), sarta maot taunan ampir 30000 urang (kadua ukur pikeun kanker paru, kanker payudara, sarta colorectal). kanker). Laju insiden kanker prostat di Cina rendah. Ieu mangrupakeun tipe inhibitor reséptor androgén kalawan udagan béda ti cabataxel disatujuan dina 2010 sarta abiraterone disatujuan dina 2011. Ieu competitively bisa ngahambat beungkeutan androgens ka reséptor, kitu ogé ngahambat angkutan nuklir tina reséptor androgén jeung interaksi na jeung DNA. . Studi eksperimen in vitro nunjukkeun yén éta tiasa ngahambat proliferasi sél kanker prostat sareng nyababkeun maotna. Dina percobaan model xenograft kanker prostat beurit, éta bisa ngurangan volume tumor. Metabolit utama Enzalutamide nyaéta N-demethyl Enzalutamide, anu nunjukkeun kagiatan ngahambat anu sami dina vitro. Dosis dewasa anu disarankeun pikeun ubar ieu sapopoé. 160mg kedah diserep gancang saatos administrasi, sareng konsentrasi plasma kedah ngahontal tingkat pangluhurna dina 0.5-3 jam. Satengah-umur rata-rata nyaéta 5.8 dinten, sareng énzim métabolik utama nyaéta CYP2C8 sareng CYP3A4. Ubar ieu kedah dihindari digabungkeun sareng sambetan CYP2C8 anu kuat (sapertos gemfibrozil). Upami diperyogikeun, dosisna kedah dikirangan dugi ka 80 mg sakali sapoé.

Naon aplikasi Enzalutamide

Enzalutamide ayeuna tiasa diterapkeun ka ampir sadaya tahapan kanker prostat, sapertos pasién pra-sareng tahap ahir, sacara signifikan ngalambatkeun ngamimitian kémoterapi dina pasien. Salaku tambahan, pikeun CRPC pasca-kémoterapi sareng mCRPC, éta tiasa sacara signifikan ningkatkeun waktos kasalametan umum sareng waktos kasalametan bébas kamajuan pasien.

Bahan rujukan

1. TRAN C, OUT S, CLEGG N, et al. Ngembangkeun antagonis generasi kadua pikeun pengobatan kanker status maju [J] Science, 2009,3 24 (5928): 787-790

2. Encyclopedia of Enzalutamide and Mobe Compounds [Dicutat 2017-04-7]

3. SAWYERS C, JUNG M, CHEN C, et al. Sanyawa diarilhidantoin: WO, 2006124118 [P]. 2006-11-23

4. JUNG M, YOO D, SAWYERS C, dkk. Sanyawa diarylthiohydantoin: US, 20070254933 [P]. 2007-11-01

5. THOMPSON A, LAMBERSON C, GREENFIELD S, et al. Prosés pikeun sintésis diabetes sareng sanyawa diabetes: WO, 2011106570 [P]. 2011-01-09

6. MICHAEL E, SAMEDY O, DONGWON Y, et al. Hubungan aktivitas struktur pikeun antagonis reséptor androgén tiroid pikeun casting kanker status tahan (CRPC) [J]. J Med Chem, 2010, 53 (7): 2779-2796

7. Lin Nengming, lulugu redaksi Ma Shenglin; Yang Bo, He Qiaojun, Yang Guonong sareng timbalan redaktur sanésna; Ding Haiying, Ma Yueguang, Wang Gang et al., Farmakologi anti tumor anyar diédit, Militér Élmu Médis Pencét, Méi 2014, p. 284

Inpormasi kontak:

Dina kasimpulan, salaku supplier tina MDV3100 , Xi'an Yihui boga pangalaman produksi euyeub tur pangaweruh teknis, produk kualitas luhur, kapasitas produksi fléksibel, sarta layanan palanggan kualitas, nu bisa nyadiakeun rojongan hadé tur jasa ka konsumén.

lamun perlu eta, pls ngarasa Luncat ngahubungan kami iraha wae. kami bakal ngabales anjeun asap.

Inpormasi kontak kami:

E-pos: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat atanapi WhatsApp: 0086-17792415937